RT info:eu-repo/semantics/masterThesis
T1 Degradación de proteínas como estrategia novedosa en el diseño de fármacos
T2 Protein degradation as a novel strategy in pharmaceutical design
A1 Douh Cherif, Samar
K1 Farmacia
K1 Pharmacy
AB Las quimeras orientadas a proteólisis (PROTAC) son una nueva modalidad terapéutica quejuegan un papel interesante en el descubrimiento de fármacos. Estas moléculasheterobifuncionales median la degradación de las proteínas diana al ser poliubiquitinadas porlas E3 ligasas, generalmente Cereblon o Von Hippel-Lindau, a través del sistema deubiquitina proteasoma (UPS). Los PROTACS presentan varias ventajas sobre otrasestrategias terapéuticas, y han desencadenado un aumento del descubrimiento de fármacosen los últimos años que incluso, en algunos casos han llegado a ensayos clínicos. En estarevisión, se proporciona una descripción de la función de los PROTAC, su importancia y lasoportunidades que aporta. Por otra parte, se hace referencia al desarrollo de PROTACsbasados en moléculas pequeñas y ligandos derivados de las E3 ligasas con sus ejemplos, ytambién se menciona otra tecnología llamada “Hydrophobic tagging” que está muyrelacionado con los PROTACs, pero en este caso se usa un grupo hidrófobo en vez deligandos peptídicos o moléculas pequeñas. Además, se discuten los beneficios potenciales dela degradación de proteínas sobre la inhibición, así como los desafíos que se deben superar.
YR 2020
FD 2020-06-24
LK http://hdl.handle.net/10017/47091
UL http://hdl.handle.net/10017/47091
LA spa
DS MINDS@UW
RD 26-abr-2024