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dc.contributor.authorMartínez del Río, Javier
dc.contributor.authorMenéndez Arias, Luis
dc.date.accessioned2022-02-02T15:11:38Z
dc.date.available2022-02-02T15:11:38Z
dc.date.issued2020
dc.identifier.bibliographicCitationMartínez del Río, Javier; Menéndez Arias, Luis (2020) La actividad RNasa H de la retrotranscriptasa del VIH como diana terapéutica. dianas 9 (2): e202009fa11. ISSN 1886-8746es_ES
dc.identifier.issn1886-8746
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/10017/50551
dc.description.abstractLa infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) es un gran problema de salud a nivel mundial. Actualmente se dispone de fármacos antirretrovirales que controlan la infección, pero su efectividad a largo plazo está comprometida por su toxicidad y la aparición de resistencias. Por ello es importante identificar y explotar nuevas dianas terapéuticas. En este trabajo se han examinado varios compuestos conocidos por afectar a la actividad ribonucleasa H (RNasa H) de la retrotranscriptasa (RT) viral, pues es una diana no explotada y que ofrece la posibilidad de desarrollar inhibidores que actúen sobre múltiples dianas, dada la similitud de su sitio activo con el de la integrasa viral y por su localización próxima al dominio DNA polimerasa de la RT. Se han realizado diferentes ensayos enzimáticos con oligonucleótidos marcados que han permitido confirmar la inhibición de la actividad RNasa H por distintos compuestos y evaluar sus efectos sobre la DNA polimerasa e integrasa virales. Todos ellos mostraron eficacia a nivel micro- y submicromolar en la inhibición de la actividad RNasa H, mientras que para las otras dos actividades sus efectos fueron más modestos. Solo uno de los compuestos (WX-II-25) ha mostrado ser un buen inhibidor dual, con potencias similares para las actividades RNasa H e integrasa (IC50 de 0,72 y 1 μM respectivamente), mientras que el compuesto SL-6h ha mostrado capacidad de inhibir las tres actividades enzimáticas, aunque con potencias peores (IC50 de 1,85 μM para la actividad RNasa H y superior a 10 μM para las otras dos). Aun así, estos compuestos representan buenos candidatos para continuar con su investigación. En el futuro sería conveniente confirmar su capacidad inhibitoria en ensayos celulares y evaluar en detalle su unión a los enzimas, lo cual permitirá utilizarlos como referencia para el desarrollo de inhibidores múltiples potentes que puedan llegar a la clínicaes_ES
dc.format.mimetypeapplication/pdfen
dc.language.isospaen
dc.publisherInnovARTE, Grupo Docente. Universidad de Alcaláes_ES
dc.rightsAttribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 Internacional*
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/*
dc.subjectVIHes_ES
dc.subjectRibonucleasa Hes_ES
dc.subjectRetrotranscriptasaes_ES
dc.subjectInhibidores múltipleses_ES
dc.subjectFármacos antiviraleses_ES
dc.titleLa actividad RNasa H de la retrotranscriptasa del VIH como diana terapéuticaes_ES
dc.typeinfo:eu-repo/semantics/articleen
dc.subject.ecienciaBiología y Biomedicinaes
dc.subject.ecienciaBiologyen
dc.subject.ecienciaFarmaciaes
dc.subject.ecienciaPharmacyen
dc.type.versioninfo:eu-repo/semantics/submittedVersionen
dc.rights.accessRightsinfo:eu-repo/semantics/openAccessen
dc.identifier.publicationtitleDianases
dc.identifier.publicationvolume9
dc.identifier.publicationlastpage11
dc.identifier.publicationissue2
dc.identifier.publicationfirstpage1


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