%0 Journal Article 
%A Douh Cherif, Samar
%T Degradación de proteínas como estrategia novedosa en el diseño de fármacos

%D 2020
%U http://hdl.handle.net/10017/47091
%X Las quimeras orientadas a proteólisis (PROTAC) son una nueva modalidad terapéutica que
juegan un papel interesante en el descubrimiento de fármacos. Estas moléculas
heterobifuncionales median la degradación de las proteínas diana al ser poliubiquitinadas por
las E3 ligasas, generalmente Cereblon o Von Hippel-Lindau, a través del sistema de
ubiquitina proteasoma (UPS). Los PROTACS presentan varias ventajas sobre otras
estrategias terapéuticas, y han desencadenado un aumento del descubrimiento de fármacos
en los últimos años que incluso, en algunos casos han llegado a ensayos clínicos. En esta
revisión, se proporciona una descripción de la función de los PROTAC, su importancia y las
oportunidades que aporta. Por otra parte, se hace referencia al desarrollo de PROTACs
basados en moléculas pequeñas y ligandos derivados de las E3 ligasas con sus ejemplos, y
también se menciona otra tecnología llamada “Hydrophobic tagging” que está muy
relacionado con los PROTACs, pero en este caso se usa un grupo hidrófobo en vez de
ligandos peptídicos o moléculas pequeñas. Además, se discuten los beneficios potenciales de
la degradación de proteínas sobre la inhibición, así como los desafíos que se deben superar.

%K Farmacia
%K Pharmacy
%~ Biblioteca Universidad de Alcala